Кеторол чем заменить: Кеторол – аналоги
Так борются с наркоманами | «Мой район. Москва»
Продажу медикаментов, содержащих кодеин, ограничат.
Федеральная служба по контролю за наркотиками предложила продавать кодеиносодержащие препараты только по рецепту. Пока их можно купить свободно, и этим пользуются наркоманы. Так в ФСКН объясняют необходимость ограничения. Проект постановления передан на рассмотрение Министерству здравоохранения. Предполагается, что оно вступит в силу в мае.
НАРКОТИК. «Я удивляюсь, почему эти лекарства до сих пор продаются без рецепта», — говорит Юрий Хомяков, нарколог. Он считает, что все препараты, содержащие какой-либо наркотик, должны отпускаться только по рецепту.
Кодеин получают из морфия, как и инъекционные наркотики — например, героин или опий.
Зависимость от кодеина развивается не так быстро, как, например, от героина, но кодеиновая наркомания лечится тяжелее.
«К этим таблеткам приходят, с них не начинают», — говорит Хомяков о препаратах, содержащих кодеин. Речь идет об опиатных наркоманах — употребляющих героин и первитин (он же «винт»). Если у них нет денег на привычный наркотик, наступает черед кодеина. Эффект слабее, но наркоману хватает.
Опьянеть можно, просто выпив некоторое количество таблеток.
АЛЬТЕРНАТИВА. «Нормальные люди не пострадают от ограничения продажи пенталгина и других препаратов. Для всех лекарств, содержащих кодеин, есть безрецептурная замена.
| ЧЕМ ЗАМЕНИТЬ |
КАШЕЛЬ. Кодеин в основном применяется в медицине как средство против кашля. Он блокирует кашлевой центр. Содержащие кодеин протевокашлевые средства — это «Терпинкод», «Кодтерпин», «Коделак», «Кофекс» и «Коделмикст». Их можно заменить ненаркотическими аналогами. Это «Глауцин», «Окселадин», «Бутамират», «Преноксиндиазин», парацетамол. БОЛЬ. В обезболивающих средствах, содержащих кодеин, например, пенталгин, главное действие оказывает не кодеин, а нестероидные противовоспалительные вещества. Замена — кеторол, ибупрофен и анальгин. |
Однако введение ограничения на продажу препаратов, содержащих кодеин, нарколог оценивает скептически: «Это больше делается для показа. Государство могло бы принимать более действенные меры для борьбы с наркоманами. Это не самый большой источник наркотиков». Он отмечает, что пациентов, принимающих препараты, содержащие кодеин, относительно мало.
К тому же сейчас в свободной продаже есть более сильные вещества. Например, глазные капли «Тропикамид». «Они формируют непреодолимую тягу, более сильную, чем героин. Они в тысячу раз опаснее [чем кодеин], но не запрещены», — говорит нарколог.
инструкция по применению, состав, дозировка, аналоги
Травмы, воспалительные процессы и различные патологии обычно сопровождаются сильными болями. Для их устранения и облегчения состояния пациента врачи назначают ряд нестероидных препаратов. Кеторол, уколы которого показаны при различных невралгиях не только останавливает боль, но и прекращает воспалительный процесс.
Содержание материала:
Состав лекарственного средства
Кеторол – это производное уксусной кислоты и по своей химической природе данное лекарственное лекарство относится к группе негормональных обезболивающих средств. Препарат был впервые выпущен в 1980-х годах в качестве обезболивающих уколов при различных невралгиях. Выпускается он как раствор для уколов (в мышцу и в вену), имеет вид прозрачной или желтоватой жидкости без запаха.
В продаже представлены только ампулы по 1 мл, в составе которого содержится:
- активный компонент – 30 мг кеторолака трометамин;
- дополнительные ингредиенты – октоксинол, динатрий эдетат, натрия хлорид, этанол, пропиленгликоль;
- вода в количестве, необходимом для заполнения ампулы до 1 мл.
Кеторол продается в стандартных картонных пачках, в каждой из них есть бумажная вкладыш-инструкция. Лекарство отпускается только по назначению врача, в свободном доступе его нет.
Фармакологические свойства и фармакокинетика
Кеторол – это противовоспалительный препарат (НПВП), который не обладает успокоительным или снотворным эффектом и не вызывает зависимости или проблем с дыханием в отличие от средств опиатной группы.
Медикамент оказывает сразу несколько действий:
- снижает температуру;
- прекращает боли;
- уменьшает очаг воспаления.
Его обезболивающий эффект обусловлен способностью угнетать липидные физиологические вещества (простагландины), которые располагаются во всех тканях организма и отвечают за чувствительность нервных окончаний. Благодаря этим веществам, происходит модулирование болевых ощущений и воспалительных процессов в организме, которые прекращаются под действием Кеторола.
Инъекционная форма лекарственного средства обеспечивает почти мгновенное попадание в кровоток, где оно полностью абсорбируется и обезболивает:
- при внутримышечном введении через полчаса;
- при внутривенном – спустя 10 минут.
Максимальный эффект приходится на 1-2 часа после укола, а его терапевтическое действие продолжается в течение 5 часов. Метаболизируется медикамент в печени, распадаясь на простые компоненты – глюкурониды, выводящиеся полностью через 10-15 часов вместе с мочой и каловыми массами.
От чего помогают уколы Кеторол
Кеторол обладает ярко выраженным анальгезирующим действием, в то время как его жаропонижающие функции менее действенны в сравнении с прочими НПВП. Уколы Кеторол назначаею при болях любой природы и интенсивности.
Чаще всего инъекции назначают при следующих недугах:
- травмах;
- зубной боли;
- восстановлении после операции;
- онкологических и ревматических заболеваниях;
- ожогах различной степени тяжести;
- коликах в печени и почках;
- болях в мышцах, суставах и периферических нервах.
Кеторол помогает успокаивать боли, т. е. используется как лечение симптомов и не влияет на течение и длительность болезни.
Инструкция по применению и дозировка
Инъекции вещества производятся внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) в зависимости от интенсивности болей и их длительности.
Раствор в ампулах не нуждается в дополнительном разведении, но дозы подбираются врачом индивидуально исходя из интенсивности болей и прочих показателей:
- Пациентам 16-64 лет при весе более чем в 50 кг в/м за один укол вводят до 60 мг (чаще всего по 30 мг каждые 6 часов), а в/в — 30 мг (за 2 суток не должно быть более 6 уколов).
- Пациентам в возрасте 18-64 лет при весе менее 50 кг в/м вводят до 30 мг каждые 6 часов, а в/в — по 15 мг каждые 6 часов.
При этом максимальная доза Кеторола в сутки для больного весом более 50 кг не может превышать 90 мг, а для людей с массой менее 50 кг и возрастом, превышающем 65 лет, — 60 мг. Курс лечения данным НПВП не может быть более двух суток. Если врач назначил Кеторол уколы внутримышечно, препарат при инъекции должен вводиться медленно, глубоко в мягкие ткани, а вот при уколе в вену, наоборот, менее чем за 15 секунд.
При беременности и лактации
Кеторолак может проникать сквозь гистологические барьеры — около 10% от его общего количества в организме женщины поступает через плаценту в околоплодные жидкости и оттуда в формирующийся организм эмбриона. Медикамент категорически запрещено употреблять женщинам в положении, особенно на первом триместре. Использование данного лекарства может быть разрешено только в том случае, если польза для матери существенно превышает потенциальный вред для ребенка.
Кеторолак проникает в грудное молоко и тем самым может нанести непоправимый вред младенцу. При применении кормящей матерью 10 мг лекарственного средства уже через 2 часа около 7,3 нг/мл окажется в грудном молоке, что является максимальной концентрацией. Если назначение Кеторола необходимо для кормящей женщины, на время употребления и выведения вещества из организма следует заменить питание малыша на искусственную смесь.
Совместимость с другими лекарствами и алкоголем
Уколы Кеторола не должны использоваться одновременно с приемом других негормональных средств против воспаления, поскольку это может привести к кровотечениям в ЖКТ.
Негативные проявления также может вызвать совместное назначение Кеторола и следующих медикаментов:
- Парацетамола или метотрексата – повышает нефротоксичность;
- Инсулина – увеличивает гликемический эффект последнего;
- Антацидных препаратов – снижают абсорбцию и эффективность Кеторола;
- Антикоагулянтов, гепарина, тромболитиков – есть риск кровотечения.
Прием медикамента оказывает влияние на концентрацию и внимательность, поэтому следует на время лечения воздержаться от управления транспортными средствами, от работы с тяжелыми механизмами.
Употребление алкоголя во время лечения также недопустимо – этиловый спирт не только снижает восприимчивость нервных окончаний к действию препарата, но и может спровоцировать ряд тяжелых побочных эффектов.
Противопоказания, побочные эффекты и передозировка
Поскольку Кеторол не относится к опиатной группе, его можно принимать без риска развития зависимости. Замена другим обезболивающим показана в том случае, если у больного есть аллергия на кеторолак или другие компоненты раствора.
Кроме того, противопоказаниями также являются:
- непереносимость аспирина;
- астма любого вида или полипоз в околоносовых пазухах;
- язвенные поражения слизистых покровов ЖКТ;
- кровотечение;
- острые обострения воспалений в кишечнике;
- нарушение функции свертываемости крови;
- недостаточность сердца, печени или почек.
Кеторол запрещено применять до или вовремя оперативного вмешательства, а также в период восстановления после шунтирования. Он не показан беременным, кормящим женщинам и детям до 18 лет.
С осторожностью лекарство надо назначать больным, у которых:
- ишемическая болезнь сердца;
- отечный синдром;
- сахарный диабет.
Имеет Кеторол уколы и побочные действия в виде тошноты и диареи, боли в пояснице, острой почечной недостаточности, отечности, рините и головокружений. Аллергическая реакция проявляется высыпаниями на коже, зудом и расстройством желудка.
При несоблюдении указаний врача у больного может начаться передозировка, симптомами которой являются рвота, язвенные поражения ЖКТ, нарушение работы почек. Лечение включает в себя промывание желудка и проведение симптоматической терапии.
Аналоги
Главным аналогом уколов являются таблетки Кеторол, которые обладают теми же терапевтическими особенностями, но более удобны в применении, особенно если больной находится на амбулаторном лечении.
Среди структурных аналогов представлены:
- Адолор;
- Долак;
- Доломин;
- Кетанов;
- Торадол.
Замена Кеторола на любой синоним производится с разрешения и под контролем лечащего врача, если у больного есть ряд противопоказаний к приему.
Кеторол в ампулах – это эффективный и быстродействующий анальгетик, которые снимает даже сильнейшую боль. Курс лечения приводит к снижению болевого синдрома и существенно уменьшает очаг воспаления, что позволяет организму быстрее справляться с недугом.
| 1 | Долак раствор для инъекций 30мг/мл Кеторолак | — | ||||
| 2 | Доломин раствор для внутримышечных инъекций 30мг/мл 1мл Кеторолак | — | ||||
| 3 | Кетадроп капли глазные 0,5% 5мл Кеторолак | — | ||||
| 4 | Кеталгин таблетки 10мг Кеторолак | — | ||||
| 5 | Кеторолак | 10 | 105…132 | |||
| 6 | Кеторолак | 45 | 83…128 | |||
| 7 | Кеторолак | 40 | 54…247 | |||
| 8 | Кетокам таблетки 10мг Кеторолак | — | ||||
| 9 | Кеторолак | 1 | 32 | |||
| 10 | Кеторолак-СОЛОфарм раствор для инъекций 30мг/мл 1мл Кеторолак | — | ||||
| 11 | Кеторолак-Эском раствор для инъекций 30мг/мл 1мл Кеторолак | — | ||||
| 12 | Кеторолак | 7 | 95…99 | |||
| 13 | Кеторолак | 34 | 45…92 | |||
| 14 | Кеторолак раствор для инъекций 30мг/мл 2мл Кеторолак | — | ||||
| 15 | Кеторолак Ромфарм раствор для инъекций 30мг/мл 1мл Кеторолак | — | ||||
| 16 | Кеторолак | 32 | 28…76 | |||
| 17 | Кеторолак | 46 | 173…356 | |||
| 18 | Кеторолак | 24 | 367…421 | |||
| 19 | Кеторолак | 46 | 101…140 | |||
| 20 | Кеторол таблетки 10мг Кеторолак | — | ||||
| 21 | Кеторолак | 46 | 46…65 | |||
| 22 | Кетофрил раствор для инъекций 30мг/мл 1мл Кеторолак | — | ||||
| 23 | Кеторолак | 9 | 89…99 |
Болеутоляющие средства Dr. REDDY`s LABORATORIES Ltd. Кеторол — «Эффективный и коварный Кеторол»
Одно из самых известных и заработавших репутацию обезболивающих средств. Впервые я узнала о нем в виде уколов, а таблетки уже позже покупала в аптеке без рецепта.
Действующее вещество активно в отношении самых разных видов боли, в основном касающихся воспалительных процессов в суставах, костях, мышцах.
Спазмы Кеторол ни в виде таблеток, ни инъекций не снимает, он просто напрочь блокирует болевые рецепторы. Поэтому я всегда удивляюсь смелости девушек, решивших с его помощью облегчать состояние во время менструации.
Такое сильное и богатое на побочки лекарство лучше для периодических болей заменить на что-нибудь более безопасное.
И вообще, его должен назначать врач. Насколько помню, он является препаратом выбора в послеоперационных хирургических состояниях, если невозможно больному стерпеть укол.
Таблетки Кеторол
Пила всего несколько раз за 2 года. И все по одному и тому же поводу — спина и остеохондроз. Я уже несколько НВПС перепробовала, но абсолютно безопасное так и не нашла.
В чем коварство Кеторола заключается? Тут кто-то уже написал в отзыве, отметив недостаток как «сажает желудок». Фраза хоть и народная, но и наиболее близкая к истине, и я с ней соглашусь.
Нельзя таблетку пить натощак. Даже это чревато. Кетокоролак имеет свойство «разъедать» слизистую. Можно заполучить язву очень даже просто, если пить его слишком часто или без контроля врача.
Я однажды не проглотила таблетку сразу целиком, а случайно ее жевнула. Потом, хоть и запила огромным количеством воды и заедала всем подряд, от супа до котлет, но неприятное жгучее ощущение в горле еще долго не отходило.
Кроме того, побочных целая куча описана. Настоящие смельчаки, кто самолечением занимаются.
Свое назначение, тем не менее, препарат выполняет и с болью справляется в считанные минуты. Не более получаса проходит, как он начинает активно действовать. И сохраняет эффект долго, на полдня и больше.
Мультимодальная общая анестезия на основе акупана, парацетамола и кеторола с потенцированием аналгезии транскутанным лазерным облучением крови | Ширяев
1. Авруцкий М.Я., Калиш Ю.И., Мадартов К.М., Мусихин Л.В. Внутрисосудистое лазерное облучение крови при анестезии и послеоперационной интенсивной терапии. — Ташкент: Изд-во мед. лит-ры им. Абу ибн Сино, 1997. — 151 с.
2. Авруцкий М.Я., Ширяев В.С., Смольников П.В. Морадол (буторфанол-тартрат) в анестезиологии. — М.: Издательство стандартов, 1990. — 146 с.
3. Гайтон А. Физиология кровообращения. Минутный объем сердца и его регуляция. — М.: Медицина, 1969. — 320 с.
4. Мещеряков А.А., Перов О.И., Скобелев Е.И. и др. Оптимизация анестезии на плановых операциях холецистэктомии у пожилых больных // Новости анестезиологии и реаниматологии. -2006. — № 1. — С. 81-82.
5. Москвин С.В., Буйлин В.А. Основы лазерной терапии. — Тверь, 2006. — С. 256.
6. Перов О.И., Бугровская О.И., Городовикова Ю.А., Смольников П.В. Особенности центральной гемодинамики у пациентов пожилого возраста при общей анестезии севофлюраном // Общая реаниматология. — 2011. — Т. 7. — № 3. — С. 5-8.
7. Du Manoir B. et al. Randomized prospective study of the analgesic effect of nefopam after orthopaedic surgery // Br. J. Anaesthesia. -2003. — Vol. 91. — P. 836-841.
8. Evans M.S. et al. Nefopan for the prevention of postoperative pain: quantitative systematic review // Br. J. Anaesthesia. — 2008 Nov. — Vol. 101 (5). — P. 610-617.
9. Girard P. et al. Role of catecholamines and serotonin receptor subtypes in nefopam-induced anti-nociception // Pharmacological research. — 2006. — Vol. 54. — P. 195-202.
10. Huang Y.Y., Chen A.C. et al. Biphasic dose response in low level light therapy. — University of Massachusetts, 2009. — 18 p.
11. Kapfer B. et al. Nefopam and ketamin Comparably Enhance Postoperative Analgesia // Anestesia & Analgesia. — 2005. -Vol. 100. — P. 169-174.
12. Kehlet H., Dahl G.B. The value of “multimodal” or “Balanced analgesia” postoperative pain treatment // Anesth. & Analg. -1993. — Vol. 77950. — P. 1048-1056.
13. Kehlet H., Jensen T.S., Woolf C.J. Persistent postsurgical pain: risk factor and prevention // Lancet. — 2006. — Vol. 367. -P. 1616-1618.
14. King P.R. Low level laser therapy: a review // Lasers in Medical Science. — 1989. — Vol. 4 (2). — P. 141-150.
15. Mimoz O. et al. Analgesic efficacy and safety of nefopan vs. propacetamol following hepatic resection // Anaesthesia. — 2001 Jun. — Vol. 56 (6). — P. 520-525.
16. Rouds D.E., Chamberian E.C., Okinaki I. Laser radiation of tissue cultures // Ann. N.Y. Acad Sci. — 1965. — Vol. 28 (122). -P. 713-727.
17. Tirault M. et al. The Effect of Morfine Overconsumption Induced by Large-Dose Remifentanyl During Propofol Anestesia for Major Abdominal Surgery // Anesth. & Analg. — 2006. — Vol. 102. -P. 110-117.
18. Tramoni G. et al. Morphine-sparing effect by continuous injection after abdominal surgery by laparotomy // Eur. J. Anaesthesia. — 2003. — Vol. 20. — P. 990-992.
19. Verleye M. et al. Nefopam blocks voltage sensitive channels and modulates glutamatergic transmission in rodents // Brain. Res. — 2004. — Vol. 1013. — P. 249-255.
Форма выпуска: Таблетки Производитель: УК Терапия АО | 69.8грн | Купить | |
Производитель: Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я», Україна | 120.6грн | Купить | |
Форма выпуска: Таблетки Производитель: ООО «Фармацевтическая компания «Здоровье» | 30.1грн | Купить | |
Форма выпуска: Раствор для инъекций Производитель: Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед | 225.9грн | Купить | |
Форма выпуска: Таблетки Производитель: КК Терапия АО | 599.1грн | Купить | |
Форма выпуска: Раствор для инъекций Производитель: УК Терапия АО | 258грн | Купить | |
Производитель: ФармаВижн Сан. ве Тидж. А.Ш Форма выпуска: Раствор для инъекций | 89.9грн | Купить | |
Производитель: Д-р Редди’с Лабораторис Лимитед Форма выпуска: Таблетки вагинальные | 62.5грн | Купить | |
Производитель: АТ»Фармак», Україна Форма выпуска: Раствор для инъекций | 122.5грн | Купить | |
Производитель: ТОВ Науково-виробнича фірма «МІКРОХІМ», Україна | 373.1грн | Купить | |
Производитель: ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница» Форма выпуска: Раствор для инъекций | 129.2грн | Купить | |
Производитель: АО «Киевский витаминный завод» Форма выпуска: Таблетки | 20.6грн | Купить | |
Форма выпуска: Раствор для инъекций | 129.4грн | Купить | |
Производитель: ЧАО «Лекхим-Харьков» Форма выпуска: Таблетки | 30.2грн | Купить | |
Производитель: АТ «Лекхім–Харків», Україна | 127грн | Купить |
Современный взгляд на эффективность и безопасность кеторолака | Матвеев А.В., Крашенинников А.Е., Егорова Е.А.
В статье проводится научная оценка данных различных исследований по эффективности и безопасности препарата кеторолак для лекарственной терапии боли при различных патологиях и после оперативных вмешательств.
Введение
Острый болевой синдром или усиление хронической боли при воспалительных заболеваниях, заболеваниях суставов, дегенеративных заболеваниях позвоночника, невралгии, миалгии, травме, заболеваниях почек, легких остается одной из наиболее частых причин обращения больных за медицинской помощью как в России, так и во всем мире [1]. Боль – неприятное сенсорное и эмоциональное переживание, связанное с истинным или потенциальным повреждением ткани или описанное в терминах такого повреждения [2].Согласно определению Международной ассоциации по изучению боли (IASP, 1994), под острой (преходящей) болью следует понимать боль, обусловленную острым заболеванием, травмой и прекращающуюся по мере выздоровления и заживления ран; хроническая (персистирующая) боль связана с длительно существующим патологическим процессом или посттравматическим состоянием, она продолжается от 1–3 мес. до многих лет [3].
Важным механизмом возникновения боли является раздражение нервных рецепторов (ноцицепторов) медиаторами, высвобождающимися при повреждении тканей. Устранение боли возможно при рациональном и своевременном этиотропном и патогенетическом лечении заболевания. Однако существуют ситуации, при которых показана симптоматическая терапия боли: при выраженном болевом синдроме, требующем немедленного лечения, или в случаях, когда причину боли устранить невозможно [4].
Терапия острой боли имеет свои правила: быстрота обезболивания, его адекватность и кратковременность назначения. Невыполнение указанных правил приводит к неблагоприятным нейрогуморальным нарушениям в ответ на сохраняющуюся боль (симпатоадреналовые влияния на сердце и сосуды, усугубление гипоксии, задержка жидкости и т. д.), и как исход отмечается декомпенсация хронической соматической патологии. Поэтому при выборе препарата для купирования острой боли приоритетом являются лекарственные средства с максимальной обезболивающей активностью [2].
Доступным методом облегчения, устранения боли является применение анальгетических средств, наиболее популярный класс которых – нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) [5]. Основной механизм действия НПВП – ингибирование синтеза простагландинов (ПГ) и тромбоксанов путем блокирования циклооксигеназы (ЦОГ) – фермента метаболизма арахидоновой кислоты. Арахидоновая кислота образуется из разрушенных фосфолипидов клеточных мембран. Физические, химические и механические негативные факторы (прямое повреждение, гипоксия, иммунный процесс) запускают метаболизм арахидоновой кислоты [6]. Известно, что в организме человека существует две изоформы ЦОГ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), играющие различную роль в регуляции синтеза ПГ. При этом ЦОГ-2 регулирует синтез ПГ, индуцированный различными провоспалительными стимулами, в то время как активность ЦОГ-1 определяет продукцию ПГ, принимающих участие в нормальных физиологических клеточных реакциях, не связанных с развитием воспаления.
Одним из препаратов группы НПВП, обладающих выраженной анальгетической активностью, является кеторолак. Данный препарат – производное пирроло-пиррола, α-замещенной арилуксусной кислоты [7], неселективный ингибитор ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Препарат кеторолак впервые был зарегистрирован в США в 1989 г. в качестве парентерального анальгетика и имеет сложную многоступенчатую систему проверки клинической эффективности и безопасности лекарственных средств. В широкой клинической практике кеторолак используется с 1990 г. Буквально через год кеторолак начал применяться в Европе, составив серьезную конкуренцию двум наиболее популярным в этой части света парентеральным НПВП — диклофенаку и кетопрофену [8].
Основная клиническая ценность данного препарата связана с его мощным анальгезирующим действием, по степени которого он превосходит большинство НПВП, таких как диклофенак, ибупрофен, кетопрофен и многие другие; и сопоставим с морфином [9, 10]. Однако, в отличие от наркотических анальгетиков, кеторолак не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости и не обладает седативным и анксиолитическим действием, не вызывает спазм гладкой мускулатуры внутренних органов [11].
Кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность при приеме внутрь составляет 80–100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–50 мин после приема внутрь, после в/м введения – через 15 мин. Связывается с белками плазмы крови на 99%. В печени подвергается биотрансформации с образованием глюкуронидов. Выводится почками в неизмененном виде – 10% и в виде неактивных метаболитов – 90%. Продолжительность действия – около 4–6 ч, иногда – до 10 ч [12].
Важным достоинством препарата является многообразие его лекарственных форм. Кеторолак чаще применяется в виде внутримышечных и внутривенных инъекций, также он может быть использован в виде таблеток, ректальных свечей, глазных капель, трансдермальных систем и лекарственных форм для парентерального введения, что облегчает подбор необходимого режима использования препарата в разных клинических ситуациях.
В России он используется исключительно у взрослого населения, между тем в США и Европе описан опыт его применения и в детской практике. Так, A.M. Lynn et al. [13] провели исследование фармакокинетики и фармакодинамики кеторолака у детей. Авторы отмечают, что информации о фармакокинетике кеторолака в этой группе пациентов мало, что делает дозирование препарата сложным процессом. В данном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании проведено изучение эффективности и безопасности обезболивания кеторолаком у детей ясельного возраста, проведен подбор эффективной дозы методом изучения его клиренса. В ходе исследования измерялось насыщение препаратом при 4- и 6-часовых интервалах в виде внутривенной 10-минутной инфузии. В исследовании не было обнаружено побочных эффектов со стороны печени и функции почек. В дозе 0,5 и 1 мг/кг при заявленной кратности введения накопления кеторолака не происходило, но у детей старше 6 мес. была установлена потребность в 4-часовых интервалах, в то время как у детей младше 6 мес. достаточным оказался 6-часовой интервал.
Целью нашего исследования является проведение научной оценки литературных данных по эффективности и безопасности препарата кеторолак для лекарственной терапии боли.
Результаты исследования
За последние 20 лет были проведены многочисленные исследования с участием кеторолака [14]. Анализ этих исследований позволит получить дополнительную информацию об эффективности препарата и профиле безопасности кеторолака со стороны различных органов и систем для его дальнейшего использования в практической медицине.Эффективность кеторолака в качестве анальгетика
Одним из основных критериев эффективности лечения является устранение болевого синдрома. Общепризнанный эталон обезболивающего эффекта – у опиоидов, которые воздействуют непосредственно на ноцицептивную систему, однако не лишены множества побочных эффектов. К настоящему времени получены доказательства сопоставимого с наркотическими анальгетиками болеутоляющего действия кеторолака. В двойном слепом рандомизированном контролируемом исследовании, проведенном T.H. Rainer et al., сравнивали анальгетическое действие в/в кеторолака 10–30 мг и морфина 5–15 мг у 148 больных с острой травмой. Уменьшение боли оценивали каждые 30 мин в первые 1,5 ч после введения препарата и спустя 6 ч. По данным авторов, кеторолак оказался эффективнее морфина, действие его было продолжительнее, а количество возникающих побочных эффектов ниже, чем у наркотического анальгетика [15].В исследовании, проведенном S.O. Henderson et al., сравнивали анальгетическое действие кеторолака и меперидина для облегчения боли у 324 больных с печеночной коликой. Оценку боли проводили с помощью устного опроса пациентов с помощью 4-значной категориальной вербальной шкалы, а также визуальной аналоговой шкалы (ВАШ). По результатам исследования не было обнаружено существенной разницы в контроле боли между кеторолаком и меперидином для любого изученного интервала времени. Однако пациенты, получавшие меперидин, более часто жаловались на тошноту и головокружение [16].
Также выявлено сопоставимое анальгетическое действие кеторолака с морфином и меперидином после артроскопических вмешательств в исследовании D.A. McGuire et al. [17].
Результаты предыдущих исследований подтверждают данные исследования J. Calmet et al., в котором после артроскопической менискэктомии внутрисуставное введение 60 мг кеторолака оказывало более выраженный анальгетический эффект, чем внутрисуставное введение 0,25% раствора бупивакаина или 1 мг морфина [18].
При выраженной боли, требующей комплексной анальгетической терапии, кеторолак является прекрасным дополнением к наркотическим анальгетикам. Сравнительное изучение анальгетической эффективности диклофенака натрия в различных дозах и кеторолака в дозе 30 мг в сравнении с группой плацебо было проведено T.J. Gan et al. у пациентов с острой умеренной и сильной болью после абдоминальной операции или операции на органах малого таза. Результаты данного многоцентрового рандомизированного исследования показали, что введение диклофенака натрия либо кеторолака вызывало значительное снижение интенсивности боли по сравнению с плацебо, а также значительное снижение потребности в дополнительном введении морфина [19].
По данным J. Chen et al., совместное использование морфина и кеторолака после полостных операций (колоректальная резекция) способствовало снижению дозы морфина на 29% по сравнению с таковым в группе, получавшей только морфин. При этом продолжительность пареза кишечника, вызванного введением морфина, сокращалась [20]. Результаты данного исследования были подтверждены в 2009 г. на большем количестве испытуемых [21].
В открытом рандомизированном исследовании Университета Павии проводили сравнительную оценку анальгетической активности кеторолака (10 мг 3 р./сут перорально) и комбинации парацетамола 325 мг и трамадола 37,5 мг 3 р./сут у пациентов с острой болью после иссечения грыжи. Количество пациентов с субоптимальным контролем боли (интенсивность боли по числовой рейтинговой шкале не превышает 4) при приеме кеторолака незначительно отличалось от количества пациентов, принимавших комбинацию парацетамола и трамадола [22].
Нас заинтересовали также результаты сравнительных исследований кеторолака с плацебо, позволяющие оценить величину обезболивающего эффекта данного препарата. Так, специалистами клиники Mayo (США) в 2008 г. изучалась анальгетическая активность внутривенного введения кеторолака (90 мг в 1 л физиологического раствора) по сравнению с таковой плацебо у пациентов-доноров после лапароскопической нефрэктомии. Результаты данного двойного слепого рандомизированного исследования показали, что кеторолак уменьшал выраженность боли, оцененной по ВАШ, в течение 24 ч после вмешательства (2,4±1,8 против 3,1±2,3 в группе плацебо) и уменьшал количество дополнительно назначаемых опиатов в 1-е сут после операции. При этом серьезных побочных эффектов в результате приема кеторолака не возникало ни в одном из описанных выше исследований [23].
Сравнение анальгетической активности кеторолака по сравнению с таковой у плацебо и дексаметазона с целью профилактики постинтубационных осложнений у пациентов, перенесших тиреоидэктомию, проводилось с 2013 по 2015 г. в Южной Корее. В результате исследования было обнаружено преимущество кеторолака перед плацебо и дексаметазоном только в течение 1-го ч после вмешательства. Авторы пришли к заключению, что кеторолак не может быть рассмотрен в качестве препарата выбора для уменьшения послеоперационной боли в горле [24].
Сравнительное исследование эффективности кеторолака и парекоксиба с точки зрения послеоперационного контроля боли у пациентов, перенесших операцию слияния позвонков поясничного отдела позвоночника, проводилось K. Siribumrungwong et al. Каждый пациент получал кеторолак, парекоксиб или плацебо путем инъекции за 30 мин до оперативного вмешательства. Эффективность послеоперационного контроля боли оценивали с помощью словесной численной шкалы. Также для анализа учитывались различные послеоперационные факторы (общий прием опиоидов, осложнения и оценка кровопотери). Превентивное обезболивание пациентов с использованием как кеторолака, так и парекоксиба показало более эффективный ранний послеоперационный контроль боли, чем в контрольной группе [25].
Одним из наиболее масштабных исследований эффективности и безопасности кеторолака стал метаанализ De Oliveira et al. [26], в который было включено 13 рандомизированных клинических исследований с участием 782 пациентов. В ходе исследований кеторолак назначали в дозе 30 и 60 мг однократно до или после хирургического вмешательства. Средняя взвешенная разница комбинированных эффектов показала преимущества кеторолака по сравнению с плацебо для таких показателей, как выраженность послеоперационной боли, уменьшение потребления опиоидов, особенно проявившееся при внутримышечном введении кеторолака, а также снижение частоты развития послеоперационной тошноты и рвоты (при применении кеторолака в дозе 60 мг – почти в 2 раза). Авторы пришли к выводу, что даже разовая доза кеторолака является эффективным дополнением схемы снижения интенсивности послеоперационной боли.
Также требует особого внимания новая лекарственная форма кеторолака – назальный спрей, зарегистрированный на данный момент в США и Западной Европе. Американские ученые N. Singla et al. [27] провели масштабное исследование, в котором сравнивали эффективность данного препарата и плацебо у пациентов после различных хирургических вмешательств. Кеторолак уже через 20 мин после первого введения обеспечивал достоверное уменьшение боли и улучшение самочувствия пациентов. При этом в группе больных, получавших активное лечение, наблюдалось снижение дозы морфина на 26%. В целом ряде исследований была показана высокая обезболивающая активность кеторолака при интраназальном пути введения [28, 29]. Таким образом, применение кеторолака в виде спрея может уменьшить потребность в наркотических анальгетиках [30].
Зависимость болеутоляющего эффекта кеторолака от введенной дозы изучалась Национальным институтом здоровья США в 2015 г. в проспективном рандомизированном двойном слепом исследовании. Оно было посвящено сравнительной эффективности 3 доз кеторолака (10, 15 и 30 мг), вводимых внутривенно для лечения умеренной и сильной боли. Было определено, что дозы, превышающие 10 мг кеторолака, не обеспечивают дополнительного обезболивания и не повышают риск развития побочных эффектов. Внутривенное введение кеторолака в дозе 10 мг столь же эффективно при лечении тяжелой острой боли у пациентов, как и введение 15 или 30 мг [31].
Хотелось бы обратить внимание на отечественные исследования, посвященные эффективности препарата кеторолак при различных видах боли.
В исследовании, проведенном в многопрофильной стоматологической клинике г. Екатеринбурга в 2012 г., изучалась анальгетическая эффективность кеторолака в комплексном лечении лицевой боли. Интенсивность боли, ее влияние на трудоспособность оценивались путем опроса 42 пациентов с помощью специальных анкет и ВАШ до терапии и через 5 дней после курсового приема кеторолака. Результаты исследования показали, что интенсивность боли снизилась у 53% пациентов, у 21% пациентов боль была устранена. Через 5 дней терапии препаратом болевой синдром был полностью купирован у 61% пациентов, что позволяет судить о его выраженной анальгетической активности [32].
Это подтвердилось и исследованием с использованием препарата кеторолак у пациентов после хирургических стоматологических манипуляций. Прием кеторолака (10 мг перорально) осуществлялся непосредственно после хирургических манипуляций, на фоне действия анестетика. Результаты показали, что все пациенты не наблюдали усиления болевых ощущений через 1–2 ч после операций, когда снижалось действие анестетика. При этом побочные эффекты при непродолжительном лечении пациентов не наблюдались. Это позволило рекомендовать данный препарат пациентам с послеоперационными болями [33].
Изучение эффективности препарата кеторолак в послеоперационном периоде (выполнялась вестибулопластика) показало, что он может быть использован в качестве болеутоляющего средства как сразу после операции, так и в реабилитационный период. Это подтверждалось высокой скоростью наступления обезболивающего эффекта (40 мин) и уменьшением интенсивности болевых ощущений у всех пациентов [34].
Сравнительные исследования кеторолака с другими представителями группы НПВП
Заслуживают внимания сравнительные исследования эффективности и безопасности кеторолака и других представителей группы НПВП для купирования болевого синдрома.В одно из исследований было включено 627 пациентов с острой болью или рецидивом хронической боли, находившихся на стационарном лечении в многопрофильном стационаре скорой медицинской помощи. В качестве препаратов сравнения были использованы кеторолак, диклофенак натрия, парацетамол и комбинированный препарат, содержащий метамизол натрия, спазмолитик питофенон и ганглиоблокатор фенпивериния бромид. Наиболее выраженный (42,6 балла) и быстрый (48,7 мин) обезболивающий эффект ощутили пациенты, которым был назначен кеторолак (табл. 1) [35]. При этом доля пациентов, принимавших кеторолак, у которых были обнаружены побочные реакции в виде аллергии, составила всего 12,3%, что было ниже, чем у комбинированного препарата и диклофенака натрия (табл. 2).
Сравнение анальгетической активности препаратов кеторолак и диклофенак проводилось также у пациентов на этапе оказания скорой медицинской помощи. Интенсивность болевого синдрома и эффективность проводимой терапии оценивались с помощью ВАШ и шкалы облегчения боли, определялось время наступления полного обезболивания. Результаты исследования показали, что разница в интенсивности боли до и после лечения, оцененная по шкале ВАШ, при внутримышечном введении кеторолака составила 77,8±1,9, а при введении диклофенака – 60,0±4,6. Средний балл по шкале облегчения боли составил для диклофенака 2,17±0,21, что достоверно (р
Эффективность и безопасность НПВП неселективного действия (кеторолака, метамизола натрия и парацетамола) сравнивались также у пациентов, перенесших тотальное эндопротезирование коленного и тазобедренного суставов. Более выраженный обезболивающий эффект по ВАШ отмечался у пациентов, получавших внутривенные инъекции кеторолака. В этой группе исследуемых также наблюдалось наиболее короткое время до первого активного движения после проведения операции. Это свидетельствует о том, что кеторолак является альтернативой наркотическим анальгетикам при оперативных вмешательствах при заболеваниях суставов [36].
Эффективность использования различных форм кеторолака в лечении болевого синдрома была изучена в открытом клиническом исследовании на базе Винницкого национального медицинского университета с участием 115 пациентов. Общая длительность лечения больного в исследовании составила 3 дня. На первом этапе лечения больным назначался кеторолак в виде 2-кратной внутривенной инъекции в дозе 60 мг, затем внутримышечно (30 мг 2 р./сут) в течение 2-х сут, на 3-и сут – в таблетированной форме в суточной дозе 20–30 мг (по 10 мг 2–3 р./сут). Авторы исследования считают, что кеторолак во всех лекарственных формах оказывает достоверно выраженное обезболивающее действие и может быть с успехом использован для эффективного купирования выраженных болевых синдромов при травмах и заболеваниях опорно-двигательного аппарата как в стационарной, так и в амбулаторной травматологической практике [37].
Изучение профиля безопасности кеторолака
Противоположной стороной высокого лечебного потенциала кеторолака являются побочные эффекты, возникающие при его применении, наиболее частые из которых – поражение желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), нарушение агрегации тромбоцитов, функции почек, негативное влияние на систему кровообращения – относятся к числу класс-специфических и связаны с подавлением активности изомера ЦОГ-1. Были также зарегистрированы случаи смерти, тяжелых кровотечений и развития острой почечной недостаточности после введения кеторолака [38, 39]. Однако имеются достоверные доказательства того, что эти побочные эффекты минимизируются при соблюдении дозировок и контроле продолжительности приема кеторолака (до 5 дней) [40].Так как внимание всей медицинской общественности в последние годы приковано к проблеме отрицательного влияния НПВП на состояние сердечно-сосудистой системы, необходимо более подробно остановиться на изучении возможного влияния кеторолака на возникновение кровотечений в послеоперационный период и на увеличении риска развития кардиоваскулярных осложнений при его применении.
Метаанализ 27 рандомизированных контролируемых исследований случаев нежелательных реакций при приеме кеторолака показал, что частота послеоперационных кровотечений не была значительно увеличена по сравнению с таковой в группе контроля, при этом нежелательные явления в этих группах также не были статистически различны [41]. Было также определено, что использование кеторолака при проведении кардиохирургических вмешательств у особых групп педиатрических пациентов при его правильном дозировании и продолжительности терапии связано с минимальным риском развития кровотечения или нарушения функции почек [42].
Изучение влияния введения кеторолака на уровень гемоглобина и риск возникновения кровотечений проводилось на пациентах после первичной эндоскопической хирургии пазух. Результаты исследования 34 пациентов показали отсутствие достоверных различий в уровне гемоглобина между группами, получавшими после операции кеторолак внутривенно в дозе 30 мг и фентанил внутривенно 25 мкг [43].
Также представляет интерес многоцентровое рандомизированное клиническое испытание, посвященное сравнению риска развития побочных эффектов в группах пациентов (11 245 человек), получавших кеторолак, диклофенак или кетопрофен после «больших» хирургических операций. Частота послеоперационных кровотечений составила 1,1%, 1,4% и 0,6% в данных группах соответственно. При этом ЖК-кровотечения возникли лишь у 4 больных (причем среди них не было пациентов, получавших кеторолак) [44].
Согласно рекомендациям Food and Drug Admistration, основанным на анализе систематического обзора и метаанализе сотрудничества исследователей коксибов и традиционных НПВП отдела обслуживания клинических исследований и эпидемиологических исследований Университета Оксфорда, в инструкции по использованию препаратов группы НПВП (включая кеторолак) необходимо внести информацию о риске развития инсульта и приступов стенокардии при их приеме. Также в этих рекомендациях сообщается об ассоциированном с приемом НПВП риске развития сердечной недостаточности [45].
Увеличение риска развития кардиоваскулярных осложнений описывалось также в обновленном обзоре специалистов Therapeutic Goods Administration (TGA) Министерства здоровья Австралии. TGA рекомендует использовать все НПВП (кроме ацетилсалициловой кислоты) с осторожностью у лиц, перенесших инфаркт миокарда, при наличии стенокардии, сердечной недостаточности, гиповолемии, а также при поражениях периферических сосудов [46].
Изучение базы данных системы национального медицинского страхования Тайваня, включающей пациентов с острым инфарктом миокарда (ОИМ), показало, что наиболее высоким риском, связанным с ОИМ, среди 3 парентеральных и 14 пероральных форм НПВП обладал кеторолак [47].
Для снижения риска развития кардиоваскулярных событий перед назначением кеторолака пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы необходимо принимать меры для их минимизации, включающие индивидуальную оценку факторов риска, соотношение польза/риск развития осложнений, проведение оценки артериального давления, функции почек и массы тела [46].
Однако имеются и противоположные данные, полученные у пациентов после кардиохирургических вмешательств. Так, при анализе результатов ретроспективного наблюдательного исследования, в котором пациенты получали кеторолак с целью обезболивания после коронарного шунтирования или замены клапанов сердца, было установлено, что такие пациенты имели сходные или лучшие послеоперационные исходы по сравнению с пациентами, которые кеторолак не принимали. Эти данные указывают на необходимость дальнейших исследований в отношении послеоперационного применения кеторолака при кардиохирургических вмешательствах [48].
Интерес представляет вопрос взаимодействия кеторолака с другими НПВП и препаратами других групп. Так, одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП однонаправленного действия, препаратами кальция, глюкокортикоидами, этанолом может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений. Совместное назначение кеторолака с парацетамолом повышает нефротоксичность, а с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность препарата. Из-за способности снижать продукцию простагландина кеторолак может вызвать гастроинтестинальные симптомы и нефротоксический эффект и должен быть использован с осторожностью у пациентов с хроническими расстройствами этих органов и систем [12].
Существенную роль в развитии побочных реакций кеторолака могут играть негативные последствия нерационального комбинирования препарата с другими ЛС (табл. 3) [49–52]. Рациональная фармакотерапия кеторолаком предполагает строгое соблюдение предостережений, которые могут существенно повлиять на эффективность и безопасность медицинского применения препарата [49, 53].
Заключение
Высокая обезболивающая эффективность и хороший профиль безопасности кеторолака, доказанный в исследованиях, посвященных послеоперационному и периоперационному обезболиванию в больших международных исследованиях, позволяют рекомендовать его как препарат первой линии при купировании болевого синдрома. Результаты анализа литературных данных показали, что кеторолак может активно применяться в качестве парентерального обезболивающего средства как важный компонент мультимодальной анальгезии при «больших» хирургических операциях и серьезных травмах. Использование кеторолака в качестве монотерапии позволяет контролировать боль после амбулаторных хирургических вмешательств (например, в стоматологии), при травматических медицинских манипуляциях и болезненных процедурах. Этот препарат эффективен также для купирования почечной и билиарной колики, острой боли в спине, головной боли напряжения и мигрени, может быть назначен при дисменорее и т. д.Использование различных лекарственных форм препарата кеторолак позволяет максимально индивидуализировать программы послеоперационного обезболивания и повысить качество жизни и удовлетворенность пациентов лечением.
.
Кеторолак — очень сильный НПВП, который следует рассматривать только для краткосрочного облегчения острой умеренно сильной боли, возникающей после операции. Кеторолак несет в себе высокий риск тяжелого … Посмотреть ещё | Трамадол — сильнодействующее обезболивающее, эффективное как при общей, так и при нервной боли. Трамадол может вызывать зависимость, и его использование может быть ограничено побочными эффектами, такими как тошнота и др… Посмотреть ещё | Габапентин можно использовать для лечения приступов с частичным началом и нервной боли, но он может вызвать головокружение или сонливость. Габапентин энакарбил (торговая марка Horizant), пролекарство габапентина … Посмотреть ещё | ||||||||||||||||||||||||
Только по рецепту | Только по рецепту | Только по рецепту | ||||||||||||||||||||||||
Рейтинги и Отзывы | ||||||||||||||||||||||||||
Посмотреть все 381 отзывы | Посмотреть все 1599 отзывы | Посмотреть все 2146 отзывы | ||||||||||||||||||||||||
Класс препарата | ||||||||||||||||||||||||||
Побочные эффекты | ||||||||||||||||||||||||||
Обычно сообщаемые побочные эффекты включают: боль в животе, боль в желудочно-кишечном тракте, диспепсия, головная боль, повышение активности печеночных ферментов, повышение уровня аланинаминотрансферазы в сыворотке крови, повышение уровня аспартатаминотрансферазы в сыворотке крови, тошнота. См. Полный документ о побочных эффектах кеторолака. | Обычно сообщаемые побочные эффекты включают: зуд, возбуждение, беспокойство, запор, диарея, галлюцинации, тошнота, тремор, рвота, потоотделение. См. Полный документ о побочных эффектах трамадола. | Обычно сообщаемые побочные эффекты включают: атаксия, головокружение, сонливость, утомляемость, лихорадка, нарушение нистагма, седативное состояние, вирусная инфекция. См. Полный документ о побочных эффектах габапентина. | ||||||||||||||||||||||||
Цены и купоны* Цены указаны без страховки | ||||||||||||||||||||||||||
Посмотреть все кеторолак цены |
Посмотреть все трамадол цены |
Посмотреть все габапентин цены | ||||||||||||||||||||||||
Получите бесплатную дисконтную карту | Получите бесплатную дисконтную карту | Получите бесплатную дисконтную карту | ||||||||||||||||||||||||
Общая доступность | ||||||||||||||||||||||||||
Да (это лекарство) | Да (это лекарство) | Да (это лекарство) | ||||||||||||||||||||||||
Доступные лекарственные формы | ||||||||||||||||||||||||||
|
|
| ||||||||||||||||||||||||
Торговые марки | ||||||||||||||||||||||||||
| Sprix | ConZip, Qdolo, трамадола гидрохлорид ER, Ultram | Fanatrex, Gabarone, Gralise, Neurontin | ||||||||||||||||||||||||
Период полураспадаПериод полувыведения лекарственного средства — это время, за которое концентрация лекарственного средства в плазме крови снизится до половины от первоначального значения. | ||||||||||||||||||||||||||
6 часов | 5,2 часа | 6 часов | ||||||||||||||||||||||||
График CSA **Посмотреть глоссарий терминов. | ||||||||||||||||||||||||||
Не подпадает под действие Закона о контролируемых веществах. | Имеет низкий потенциал злоупотреблений по сравнению с теми, которые указаны в таблице 3.В настоящее время он широко используется в медицинских целях в США. Жестокое обращение может привести к ограниченной физической или психологической зависимости по сравнению с теми, которые указаны в таблице 3. | Не подпадает под действие Закона о контролируемых веществах. | ||||||||||||||||||||||||
Категория беременности | ||||||||||||||||||||||||||
См. Полный документ с предупреждениями о беременности. | См. Полный документ с предупреждениями о беременности. | См. Полный документ с предупреждениями о беременности. | ||||||||||||||||||||||||
Предупреждения FDA | ||||||||||||||||||||||||||
Предупреждения FDA (10) | Предупреждения FDA (4) | Предупреждения FDA (4) | ||||||||||||||||||||||||
Взаимодействие с наркотиками | ||||||||||||||||||||||||||
Всего известно 339 лекарственных препаратов , которые взаимодействуют с кеторолаком :
| Всего известно 541 лекарственный препарат , взаимодействующий с трамадолом :
| Всего известно 223 препарата, взаимодействуют с габапентином :
| ||||||||||||||||||||||||
Взаимодействие алкоголь / еда / образ жизни | ||||||||||||||||||||||||||
|
|
| ||||||||||||||||||||||||
Взаимодействие с болезнями | ||||||||||||||||||||||||||
Дата первого утверждения | ||||||||||||||||||||||||||
НЕТ | 3 марта 1995 г. | 30 декабря 1993 г. | ||||||||||||||||||||||||
Класс WADAОзнакомьтесь с классификациями Всемирного антидопингового агентства. | ||||||||||||||||||||||||||
НЕТ | НЕТ | НЕТ | ||||||||||||||||||||||||
Дополнительная информация | ||||||||||||||||||||||||||
Потребительские ресурсы | ||||||||||||||||||||||||||
Профессиональные ресурсы | ||||||||||||||||||||||||||
Руководство по лечению | ||||||||||||||||||||||||||
Toradol Oral: использование, побочные эффекты, взаимодействия, изображения, предупреждения и дозировка
См. Также раздел «Предупреждение».
Может возникнуть расстройство желудка, тошнота, рвота, запор, диарея, газы, головокружение или сонливость. Если какой-либо из этих эффектов сохраняется или ухудшается, немедленно сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Помните, что ваш врач прописал это лекарство, потому что он или она посчитали, что польза для вас больше, чем риск побочных эффектов. Многие люди, принимающие это лекарство, не имеют серьезных побочных эффектов.
Это лекарство может повысить кровяное давление. Регулярно проверяйте свое кровяное давление и сообщайте своему врачу, если результаты будут высокими.
Немедленно сообщите своему врачу, если произойдет какой-либо из этих маловероятных, но серьезных побочных эффектов: обморок, учащенное / учащенное сердцебиение, изменения слуха (например, звон в ушах), психические изменения / изменения настроения (например, спутанность сознания, депрессия), стойкие / сильная головная боль, боль в животе, изменения зрения (например, нечеткость зрения), симптомы сердечной недостаточности (например, отек лодыжек / ступней, необычная усталость, необычное / внезапное увеличение веса).
Немедленно сообщите своему врачу, если возникнет какой-либо из этих редких, но серьезных побочных эффектов: легкие синяки / кровотечения, признаки проблем с почками (например, изменение количества мочи), признаки инфекции (например, лихорадка, озноб, стойкая боль. горло), симптомы менингита (например, ригидность шеи без объяснения причин, лихорадка).
Этот препарат в редких случаях может вызывать серьезные (возможно, смертельные) заболевания печени. Немедленно обратитесь к врачу, если у вас есть какие-либо симптомы поражения печени, в том числе: темная моча, боль в животе / животе, постоянная тошнота / рвота, пожелтение глаз / кожи.
Очень серьезные аллергические реакции на этот препарат возникают редко. Однако немедленно обратитесь за медицинской помощью, если вы заметили какие-либо симптомы серьезной аллергической реакции, включая: сыпь, зуд / отек (особенно лица / языка / горла), сильное головокружение, затрудненное дыхание.
Это не полный список возможных побочных эффектов. Если вы заметили другие эффекты, не указанные выше, обратитесь к врачу или фармацевту.
В США —
Обратитесь к врачу за медицинской консультацией по поводу побочных эффектов. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088 или на сайте www.fda.gov/medwatch.
В Канаде — Обратитесь к врачу за медицинской консультацией по поводу побочных эффектов. Вы можете сообщить о побочных эффектах в Министерство здравоохранения Канады по телефону 1-866-234-2345.
Кеторолак | DrugBank Online
Ускорьте исследования по открытию новых лекарств с помощью единственного в отрасли полностью подключенного набора данных ADMET , идеально подходит для:
Машинное обучение
Data Science
Drug Discovery
Ускорьте свои исследования по открытию лекарств с помощью наших полностью подключенных Набор данных ADMET
Кеторолак — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий жаропонижающими, обезболивающими и противовоспалительными свойствами. 2 Он показан для краткосрочного лечения острой боли, требующей того уровня обезболивания, который предлагают опиоиды. 14 Клиницисты могут назначить кеторолак для лечения послеоперационной боли, боли в спине и мягких тканях, ревматоидного артрита, остеоартрита, анкилозирующего спондилита, нарушений менструального цикла и головных болей среди других заболеваний. 12 Независимо от этиологии боли пациенты должны использовать минимально возможную дозу и избегать использования кеторолака в течение длительного периода времени (в идеале ≤ 5 дней). 14,14 Преимущество выбора кеторолака перед другими анальгетиками с аналогичной эффективностью заключается в том, что при использовании кеторолака не возникает риска зависимости или толерантности. 2
Противопоказания и предупреждения для «черного ящика»
С нашими коммерческими данными вы получите доступ к важной информации о опасных рисках, противопоказаниях, и побочных эффектах.
Наши предупреждения Blackbox охватывают риски, противопоказания и побочные эффекты
Кеторолак является неселективным НПВП и действует путем ингибирования ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, которые обычно отвечают за превращение арахидоновой кислоты в простагландины. Фермент ЦОГ-1 является конститутивно активным и может быть обнаружен в тромбоцитах, слизистой оболочке желудка и эндотелии сосудов. С другой стороны, фермент ЦОГ-2 индуцируется и опосредует воспаление, боль и жар.
В результате ингибирование фермента ЦОГ-1 связано с повышенным риском кровотечения и риском язвы желудка, в то время как желаемые противовоспалительные и обезболивающие свойства связаны с ингибированием фермента ЦОГ-2. 3 Таким образом, несмотря на его эффективность в обезболивании, кеторолак не следует использовать в течение длительного времени, поскольку это увеличивает риск серьезных побочных эффектов, таких как желудочно-кишечное кровотечение, пептические язвы и перфорации. 7
Кеторолак подавляет ключевые пути синтеза простагландинов, что имеет решающее значение для механизма его действия. 4 Хотя кеторолак является неселективным и ингибирует как ферменты ЦОГ-1, так и ЦОГ-2, его клиническая эффективность определяется его ингибированием ЦОГ-2. Фермент ЦОГ-2 является индуцибельным и отвечает за преобразование арахидоновой кислоты в простагландины, которые опосредуют воспаление и боль. Блокируя этот путь, кеторолак обеспечивает обезболивание и уменьшает воспаление. 3 Кеторолак вводится в виде рацемической смеси; однако энантиомер «S» в значительной степени отвечает за его фармакологическую активность. 6
Кеторолак быстро и полностью абсорбируется после перорального приема с биодоступностью 80% после перорального приема. 14,14,14 4 Cmax достигается через 20-60 минут после введения, а после внутримышечного введения площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени (AUC) пропорциональна введенной дозе. 1
После внутримышечного введения кеторолак демонстрирует время достижения максимальной концентрации в плазме (tmax) примерно 45-50 минут и tmax 30-40 минут после перорального приема. 4 Скорость абсорбции может быть снижена с пищей; Однако степень абсорбции остается неизменной. 4
Кажущийся объем распределения кеторолака у здоровых людей составляет 0,25 л / кг или меньше. 4
> 99% кеторолака связывается с белками плазмы. 1
Кеторолак в значительной степени метаболизируется путем гидроксилирования или конъюгации в печени; однако, похоже, что ключевым метаболическим путем является конъюгация с глюкуроновой кислотой. 14,4 Ферменты, участвующие в метаболизме фазы I, включают CYP2C8 и CYP2C9, в то время как метаболизм фазы II осуществляется UDP-глюкуронозилтрансферазой (UGT) 2B7. 8
Наведите указатель мыши на продукты ниже, чтобы увидеть партнеров по реакции
Кеторолак в первую очередь выводится почками, и примерно 92% дозы выводится с мочой, 60% этой доли восстанавливается без изменений, а 40% восстанавливается в виде метаболитов.Кроме того, с калом выводится 6% разовой дозы. 14
Кеторолака трометамин вводят в виде рацемической смеси, поэтому необходимо учитывать период полужизни каждого энантиомера. Период полураспада S-энантиомера составляет ~ 2,5 часа, а период полураспада R-энантиомера составляет ~ 5 часов. На основании этих данных S-энантиомер очищается примерно в два раза быстрее, чем R-энантиомер. 14
Плазменный клиренс кеторолака равен 0.021 до 0,037 л / ч / кг. 4 Кроме того, исследования показали, что клиренс кеторолака при пероральном, внутримышечном и внутривенном введении сопоставим, что предполагает линейную кинетику. 14 Следует также отметить, что клиренс у детей примерно вдвое больше, чем у взрослых. 5
Сократите количество медицинских ошибок
и улучшите результаты лечения с помощью наших полных и структурированных данных о побочных эффектах лекарств.
Сократите количество медицинских ошибок и улучшите результаты лечения с помощью наших данных о побочных эффектах
Частота побочных эффектов увеличивается с более высокими дозами кеторолака. Наиболее часто наблюдаемые побочные эффекты у пациентов, встречающиеся с частотой более 10%, включают: боль в животе, диспепсию, тошноту и головные боли. 13 Большинство побочных эффектов, связанных с кратковременным использованием, являются легкими по своей природе, связаны с желудочно-кишечным трактом и нервной системой и возникают примерно у 39% пациентов. 2 Общие симптомы передозировки кеторолака включают тошноту, рвоту, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, вялость и сонливость. Более редкие симптомы передозировки включают острую почечную недостаточность, гипертонию, угнетение дыхания и кому. 14
Кеторолак классифицируется как Категория C при беременности, так как отсутствуют доказательства, демонстрирующие безопасность для беременных. 15 НПВП, включая кеторолак, увеличивают риск преждевременного закрытия артериального протока плода в 3-м триместре; поэтому, начиная с 30 недели беременности, беременным женщинам следует избегать приема кеторолака. 15
Кеторолак выделяется с грудным молоком, и, хотя имеющиеся данные не продемонстрировали каких-либо побочных эффектов у грудных детей, практикующим врачам следует проявлять осторожность при назначении кеторолака кормящим матерям. 13,14 Преимущества должны перевешивать риски, и мать следует посоветовать внимательно следить за ребенком и связываться с лечащим врачом ребенка в случае возникновения каких-либо побочных эффектов. 13,14
Женщинам, которые пытаются забеременеть, не рекомендуется принимать кеторолак, поскольку его влияние на синтез простагландинов может ухудшить фертильность. 13,13
Кеторолак, диклофенак и кетопрофен одинаково безопасны для обезболивания после серьезной операции
Предпосылки для снятия боли
Кет одобрен для снятия боли после операции но были высказаны опасения по поводу возможного риска серьезных побочных эффектов и смерти. Два европейских нормативных обзора безопасности кеторолака показали, что эти данные неубедительны и не позволяют сравнивать их с другими нестероидными противовоспалительными препаратами.Целью этого исследования было сравнить риск серьезных побочных эффектов при применении кеторолака и диклофенака или кетопрофена у взрослых пациентов после плановой обширной операции.
Методы
В этом проспективном рандомизированном многоцентровом исследовании оценивались риски смерти, увеличения кровотечения из области хирургического вмешательства, желудочно-кишечного кровотечения, острой почечной недостаточности и аллергических реакций при применении кеторолака по сравнению с диклофенаком или кетопрофеном в соответствии с утвержденной парентеральной и пероральной дозой. и продолжительность лечения.Пациенты наблюдались в течение 30 дней после операции.
Результаты
Всего 11 245 пациентов завершили исследование в 49 европейских больницах. Из них 5634 пациента получали кеторолак и 5611 пациентов получали один из препаратов сравнения. У 155 пациентов (1,38%) был серьезный неблагоприятный исход, из них 19 умерли (0,17%), 117 пациентов с кровотечением из области хирургического вмешательства (1,04%), 12 пациентов с аллергическими реакциями (0,12%), 10 пациентов с острой почечной недостаточностью (0,09%). ) и четыре пациента с желудочно-кишечным кровотечением (0.04%). Не было различий между кеторолаком и кетопрофеном или диклофенаком. Послеоперационные антикоагулянты увеличивали риск кровотечения из области хирургического вмешательства наравне с кеторолаком (отношение шансов = 2,65, 95% ДИ = 1,51–4,67) и препаратами сравнения (отношение шансов = 3,58, 95% ДИ = 1,93–6,70). Другими факторами риска серьезных неблагоприятных исходов были возраст, оценка по шкале ASA и некоторые виды хирургических вмешательств (пластика / уха, носа и горла, гинекология и урология).
Выводы
Мы пришли к выводу, что кеторолак так же безопасен, как кетопрофен и диклофенак, для лечения боли после обширного хирургического вмешательства.
Ключевые слова
анальгетики неопиоидные, диклофенак
анальгетики неопиоидные, кетопрофен
анальгетики неопиоидные, кеторолак
осложнения
Рекомендуемые статьи Цитирующие статьи (0000) Опубликовано Elsevier Ltd. Все права защищены.
Рекомендуемые статьи
Цитирующие статьи
Кеторолак, аналогичный кортикостероиду для лечения остеоартрита коленного сустава
NATIONAL HARBOR, MD — Внутрисуставной кеторолак ( Toradol ; Hoffmann-La Roche) достиг эффективности, аналогичной эффективности инъекций кортикостероидов при лечении остеоартрита коленного сустава, новое исследование показывает, что представляет собой потенциальное альтернативное лечение этого состояния.
«Когда у вас заканчиваются внутрисуставные инъекции при артрите, единственный реальный вариант — начать думать об операции, но наши результаты показывают, что кеторолак может быть еще одним инструментом в вашем арсенале», — соавтор Сирадж Сайид, доктор медицины, из Brooke Army Медицинский центр в Форт-Сэм Хьюстон, штат Техас, сообщил Medscape Medical News .
Исследование было представлено на 31-м ежегодном собрании Американской академии медицины боли (AAPM).
Кортикостероиды и внутрисуставные инъекции гиалуроновой кислоты являются одними из наиболее распространенных нехирургических методов лечения остеоартрита коленного сустава, но результаты с точки зрения степени и продолжительности обезболивания могут не соответствовать обоим.
Чтобы оценить потенциальную роль кеторолака (сильнодействующего нестероидного противовоспалительного препарата), д-р Сайид и его коллеги случайным образом отобрали 35 пациентов (36 колен) с остеоартритом коленного сустава и средний возраст 52 года (диапазон от 34 до 86 лет). двойной слепой способ получения внутрисуставных инъекций кеторолака или кортикостероидов с использованием ультразвукового контроля для инъекции.
Пациенты включали 16 мужчин и 20 женщин со средней оценкой по шкале Келлгрена и Лоуренса (KL) 3 (диапазон от 1 до 4).
В обеих группах средний балл по визуальной аналоговой шкале (ВАШ) значительно снизился через 2 недели после инъекции с 6,3 на исходном уровне до 4,6 в группе кеторолака ( P = 0,003) и с 5,2 до 3,6 в группе кортикостероидов (). P = 0,003). Снижение сохранялось в обеих группах через 24 недели наблюдения.
Кроме того, средние показатели индекса артрита университетов Западного Онтарио и Макмастера (WOMAC) увеличились для групп кеторолака (с 49 до 53) и кортикостероидов (с 53 до 68; обе также P =.003).
Другие измерения, в том числе оценка боли и функции коленного сустава, Short Form-36 и UCLA, не показали значительных различий между двумя группами, и не было никакой корреляции между оценкой VAS и такими переменными, как возраст, пол, индекс массы тела или KL степень остеоартроза коленного сустава.
«Снижение боли изначально и со временем было одинаковым при применении кеторолака и инъекций кортикостероидов при остеоартрите коленного сустава», — пишут авторы.
«Что касается функции, оценка WOMAC была увеличена для обоих через две недели без разницы в других показателях исхода.Кеторолак — безопасный вариант для внутрисуставной инъекции в колено ».
Д-р Сайид отметил, что это лечение может быть особенно полезно для более молодых пациентов.
«Кеторолак может быть полезной альтернативой для всех пациентов с артритом, но особенно для молодых пациентов, потому что у вас действительно могут закончиться другие варианты, кроме операции, если они не ответят».
Он отметил, что идея использовать кеторолак возникла из опыта центра по лечению боли при замене коленного сустава.
«Торадол — одно из лекарств, используемых в нашем протоколе быстрого восстановления для замены коленного сустава», — пояснил он. «Он полезен как противовоспалительное средство, и поэтому мы подумали, что, может быть, мы могли бы попробовать его и до замены, и вот откуда пришла идея».
Возможные преимущества
Специалист по боли Мехул Дж. Десаи, доктор медицинских наук, из больницы Университета Джорджа Вашингтона, Вашингтон, округ Колумбия, отметил, что относительно небольшой размер исследования является важным ограничением, но он согласился с потенциальными преимуществами.
«Я думаю, что клиническое значение этого исследования — дальнейшее внедрение кеторолака в качестве жизнеспособного варианта или альтернативы инъекции кортикостероидов», — сказал он Medscape Medical News .
«Размер выборки был относительно небольшим; поэтому некоторые из вторичных показателей результатов и даже некоторые из первичных показателей могли значительно отличаться во время оценки с большей группой».
Однако он согласился с тем, что преимущества альтернативы кортикостероидам будут для пациентов, которым сделали несколько инъекций или которые не реагируют на стероиды.
«Также пациенты, которые могут иметь аллергию или по другим причинам, не могут принимать инъекционные стероиды, достигая больших пероральных или системных доз в течение года».
Д-р Десаи отметил, что при приеме кеторолака важны потенциальные побочные эффекты.
«Кеторолак имеет довольно серьезные проблемы с токсичностью, включая почечную недостаточность. Поэтому понимание основных заболеваний пациента может иметь большее значение».
Исследование не получало внешнего финансирования.Д-р Сайид и д-р Десаи не раскрыли никаких финансовых отношений.
31-е ежегодное собрание Академии медицины боли (AAPM). Тезисы 113. Представлено 20 марта 2015 г.
Кеторолак | PeaceHealth
Информация о лекарствах
Кеторолак используется перорально для лечения острой боли средней степени тяжести (например, мигрени), но не следует применять более пяти дней. Он также используется для лечения зуда из-за сезонной аллергии и предотвращения воспаления после операции по удалению катаракты.
Общие торговые марки:
Acular, Acular LS, Toradol, Acular PFСводка взаимодействий с витаминами, травами и продуктами питания
Типы взаимодействий: Выгодный Неблагоприятный Проверять
Пополнение истощенных питательных веществ
- Утюг
НПВП вызывают раздражение желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), кровотечение и потерю железа.Добавки железа могут вызвать раздражение желудочно-кишечного тракта. Однако людям, принимающим НПВП, иногда требуется добавка железа, если эти препараты вызвали достаточную кровопотерю, чтобы привести к дефициту железа. Если прописаны и железо, и набуметон, их следует принимать во время еды, чтобы уменьшить раздражение желудочно-кишечного тракта и риск кровотечения.
Уменьшить побочные эффекты
- Лакричник
Флавоноиды, содержащиеся в экстракте солодки (Glycyrrhiza glabra) , известной как DGL (деглицирризиновая солодка), помогают избежать раздражающего действия НПВП на желудок и кишечник.Одно исследование показало, что 350 мг жевательного DGL, взятые вместе с каждой дозой аспирина, уменьшали желудочно-кишечное кровотечение, вызванное аспирином. В контролируемых исследованиях на людях было показано, что DGL так же эффективен при лечении язв желудка, как лекарственная терапия (циметидин).
Поддерживающая медицина
- Крапива
В контролируемом исследовании на людях люди, которые принимали крапиву с диклофенаком, получили такое же облегчение боли, как и люди, принимавшие в два раза больше диклофенака без крапивы двудомной.Необходимы дополнительные исследования, чтобы определить, могут ли люди, принимающие диклофенак, получить пользу от приема крапивы двудомной.
Снижает эффективность
- Много жира
Прием кеторолака с завтраком с высоким содержанием жиров замедляет абсорбцию лекарства примерно на час, но не влияет на общий уровень препарата в крови.Чтобы уменьшить расстройство желудка, таблетки кеторолака следует принимать во время еды или перекуса.
Возможное отрицательное взаимодействие
- Калий
У 50-летнего мужчины после восьми дней лечения кеторолаком развился высокий уровень калия в крови. Необходимы дополнительные исследования, чтобы определить, может ли прием кеторолака вместе с дополнительным калием усилить этот побочный эффект.Лица, принимающие кеторолак перорально, вероятно, должны избегать приема добавок калия и заменителей соли до тех пор, пока не будет доступна дополнительная информация.
- Белая ива
Кора белой ивы (Salix alba) содержит салицин, родственный аспирину. И салицин, и аспирин оказывают противовоспалительное действие после того, как они преобразовались в салициловую кислоту в организме.Введение салицилатов, таких как аспирин, лицам, принимающим пероральные НПВП, может привести к снижению уровня НПВП в крови. Хотя никакие исследования не изучали взаимодействия между корой белой ивы и НПВП, людям, принимающим НПВП, следует избегать употребления травы, пока не будет доступна дополнительная информация.
Взаимодействие подтверждается предварительными, слабыми, фрагментарными и / или противоречивыми научными данными.
Таблица взаимодействий между лекарственными средствами и питательными веществами может не включать все возможные взаимодействия.Прием лекарств во время еды, натощак или с алкоголем может повлиять на их действие. Для получения подробной информации обратитесь к информации на упаковке производителя, поскольку она не включена в эту таблицу. Если вы принимаете лекарства, всегда обсуждайте потенциальные риски и преимущества добавления новой добавки со своим врачом или фармацевтом.
Кеторол 10 мг, таблетка DT — применение, дозировка, побочные эффекты, цена, состав
Все лекарства взаимодействуют по-разному от человека к человеку. Вы должны проверить все возможные взаимодействия со своим врачом, прежде чем начинать любое лекарство.
Инструкции
Не рекомендуется употребление алкоголя во время приема этого лекарства из-за повышенного риска желудочно-кишечного кровотечения. Немедленно сообщайте врачу о любых симптомах кровотечения, таких как кашель с кровью или кровью в стуле. В зависимости от клинического состояния могут потребоваться соответствующие корректирующие меры или замена подходящей альтернативой.
Взаимодействие с лекарством
Взаимодействие с болезнями
Это лекарство не рекомендуется для пациентов с известной анамнезом астмы, чувствительной к НПВП.Замена подходящей альтернативой должна производиться под наблюдением врача.
Это лекарство следует использовать с особой осторожностью у пациентов с нарушением функции печени или активными заболеваниями печени из-за повышенного риска серьезных побочных эффектов. При приеме этого лекарства необходимо тщательное наблюдение за функцией печени. Сообщите врачу о любых симптомах, таких как тошнота, лихорадка, сыпь, темная моча и т. Д., В первую очередь. В зависимости от клинического состояния может потребоваться соответствующая корректировка дозы или замена подходящей альтернативой.
Задержка жидкости и отек
Это лекарство может вызывать задержку жидкости и отек у некоторых пациентов. В зависимости от клинического состояния может потребоваться тщательный мониторинг артериального давления, уровня электролитов и функции сердца. В некоторых случаях может потребоваться соответствующая корректировка дозы или замена подходящей альтернативой.
Это лекарство следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями почек из-за повышенного риска серьезных побочных эффектов. В зависимости от клинического состояния может потребоваться тщательный мониторинг функции почек, соответствующая корректировка дозы или замена подходящей альтернативой.